Statin adalah obat dengan mekanisme kerja sebagai inhibitor poten biosintesis kolesterol. Secara uji klinis, statin sebagai obat untuk mencegah penyakit jantung koroner secara primer maupun sekunder.
Ternyata statin bermanfaat jauh lebih banyak daripada hanya sekadar penurunan kolesterol ini disebut efek"pleiotropik" statin , yakni meliputi
-peningkatan fungsi endotel,
-peningkatan stabilitas plak aterosklerotik,
-penurunan stres oksidatif dan inflamasi, serta
-penghambatan respons trombogenik.
-efek ekstrahepatik yang bermanfaat pada sistem imun, sistem saraf pusat, dan tulang.
Penyebab utama kematian di negara negara maju umumnya adalah PJK atau penyakit jantung koroner, ini adalah Penyakit kardiovaskular yang kebanyakan didasari oleh aterosklerosis. Dimana Aterosklerosis ini akan meningkat seiring dengan kadar kolesterol plasma yang meningkat.
Sehingga penggunaan statin dapat menurunkan resiko terjadinya aterosklerosis.
Kolesterol dalam jumlah yang cukup bermanfaat dan penting untuk membran sel tubuh kita dan merupakan prekursor langsung hormon steroid dan asam empedu
Namun, kolesterol menjadi faktor risiko penting untuk penyakit kardiovaskular, jika dalam jumlah yang berlebihan.
Kolesterol sumber utamanya adlah dari hati (2/3). dan sebagian didapat dari makanan.
Karenanya, penghambatan biosintesis kolesterol hati telah muncul sebagai target pilihan untuk mengurangi kadar kolesterol serum
Enzim pembatas laju dalam biosintesis kolesterol di hati adalah HMG-CoA reduktase yang mengkatalisis konversi HMG-CoA menjadi asam mevalonat
Inhibitor HMG-CoA reduktase, atau statin, awalnya diidentifikasi sebagai metabolit sekunder jamur ,
1. awalnya Diisolasi dari Penicillium citrinium oleh A. Endo et al. pada tahun 1976 mevastatin dapat menyebabkan toksisitas hepatoseluler yang tidak dapat diterima dan pengembangan klinis lebih lanjut dihentikan.
2. Selanjutnya, metabolit jamur yang lebih aktif, mevinolin atau lovastatin, diisolasi dari Aspergillus terreus oleh Hoffman dan koleganya pada tahun 1979
Lovastatin menjadi yang pertama dari kelas agen penurun kolesterol ini yang disetujui untuk penggunaan klinis pada manusia.
Sejak saat itu, beberapa statin baru, baik yang alami maupun yang dimodifikasi secara kimia, telah tersedia secara komersial, termasuk :
pravastatin, simvastatin, fluvastatin, atorvastatin, cerivastatin, dan yang terbaru, pitavastatin dan rosuvastatin .
